Opioider spiller fortsatt en sentral rolle i behandlingen av både sterke kroniske og akutte smerter. Dette til tross for at bruk av opioider fører til betydelige bivirkninger:

• En viktig bivirkning å være oppmerksom på er opioidindusert forstoppelse, OIC, som rammer over 50 % av pasienter med kreftrelaterte smerter og 40 % av de med ikke-maligne smerter.¹

 Rizmoic^® er et nytt legemiddel for behandling av OIC. Pasientene kan behandles for å unngå forstoppelse forårsaket av opioidbruk uten at det påvirker de smertelindrende effektene av opioider.

Utfordringen med opioidindusert forstoppelse

Forstoppelse er en kjent bivirkning ved opioidbehandling.³ Opioider gir smertestillende effekt ved å binde seg til µ-opioidreseptorer i sentralnervesystemet.² Reseptorene er også til stede i mage-tarmkanalen.⁴ Når opioider binder seg til disse reseptorene i tarmen, hemmer de tarmens peristaltikk, noe som fører til forstoppelse. Opioidindusert forstoppelse er vist å påvirke pasientens livskvalitet i stor grad, samt å kunne påvirke selve smertebehandlingen.³

Virkemåten til Rizmoic

Rizmoic^® er et legemiddel spesifikt utviklet for behandling av opioidindusert forstoppelse, OIC.⁵ Virkestoffet naldemedin, er en perifert virkende μ-opioidreseptorantagonist (PAMORA) og binder seg til my-, delta- og kappa-opioidreseptorene i mage-tarm.⁵ 

Rizmoic^® er utviklet slik at det i svært liten grad krysser blod-hjernebarrieren. Selektiviteten til perifere opioidreseptorer sikrer at legemidlet ikke forstyrrer opioiders smertelindrende effekt i sentralnervesystemet.^5,6

Naldemedin er et derivat av naltrekson, modifisert med en ekstra sidekjede som fører til større molekylmasse og polart overflateareal⁵, noe som øker spesifisiteten for perifere opioidreseptorer. Samtidig hemmes passasje til sentralnervesystemet, det er avgjørende for å opprettholde den smertestillende effekten av opioid-behandlingen. I tillegg er naldemedin et substrat for efflukstransportøren P-glykoprotein (P-gp), som spiller en rolle i å begrense molekylets passasje inn i sentralnerve-systemet.⁵ Naldemedin passerer i ubetydelig grad over i sentralnervesystemet ved anbefalte doser. Disse egenskapene sikrer at legemidlet kun påvirker reseptorene som styrer tarmfunksjonen, uten å påvirke reseptorene som regulerer smerte.^5,6

Kliniske konsekvenser ved bruk av Rizmoic^®

Ved effektivt å hemme forstoppelse uten å påvirke de smertestillende effektene av opioider, kan Rizmoic^® forbedre pasientens mulighet til å følge den foreskrevne smertebehandlingen.

Kliniske studier har vist at Rizmoic^® effektivt lindrer symptomer på OIC.^7,8,9 Pasientene rapporterer om forbedret tarmfunksjon, redusert ubehag og en generelt bedre livskvalitet. Disse fordelene kan være betydelige for pasienter som skal stå på opioider for langvarig smertebehandling.

• Det er en risiko for at pasienter slutter med opioider fordi de gastrointestinale bivirkningene oppleves mer ubehagelige enn den opprinnelige smerten.  

Det er vist i studiene at Rizmoic^®har en gunstig sikkerhetsprofil.^7,8,9 Den minimale absorpsjon av legemidlet til sentralnervesystemet begrenser risikoen for potensielle bivirkninger forbundet med tradisjonelle opioidantagonister, som symptomer på opioidabstinens eller redusert smertelindring.¹⁰

Integrering av Rizmoic^® i klinisk praksis

God pasientbehandling inkluderer å informere pasientene om potensielt negative aspekter ved opioidbehandling, inkludert forstoppelse.¹¹ Ved å følge opp behandlingen og be pasienten beskrive opplevd effekt og/eller bivirkninger, kan du gi pasientene en mulighet til å ta en aktiv rolle i behandlingen og sette inn tidlige tiltak for å lindre gastrointestinale bivirkninger.

Oppsummert

Rizmoic^® er en perifer reseptorantagonist med målrettet virkningsmekanisme mot opioidindusert forstoppelse, og er et svært godt alternativ til tradisjonelle avføringsmidler til opioidpasienter.

NO-RIZM-2024-00007 | 11-2024